HA4788 Cilostazol، الرقم CAS 73963-72-1

وصف السيلوزيتازول

السيلوزيتازول هو مركب مشتق من الكينولين تم تطويره أولاً كعامل مضاد للتخثر، حيث يثبط تجميع الصفائح الدموية المعتمدة على ADP. ينظم تكاثر الخلايا، ويحفز مستوى أحادي فوسفات الأدينوزين الحلقي (cAMP)، ويحفز بروتين كيناز المعتمد على cAMP. يتم ذلك من خلال تثبيط انتقائي وخاص للفوسفاتيداز الحلقي للنيوكليوتيد (IC50 = 200 نانومتر). بسبب تأثيراته على الصفائح الدموية، يُستخدم السيلوزيتازول في حالات مختلفة، بما في ذلك مرض الشرايين الطرفية والسكتة الدماغية وتضيق ما بعد دعامات الأوعية الدموية. يتم أيضه إلى منتجات تؤثر أيضًا على تجميع الصفائح الدموية بواسطة نظائر السيتوكروم P450 (CYP) CYP3A4، CYP3A5، وCYP1B1.

السيلوزيتازول هو دواء مضاد للصفيحات و موسع للأوعية. يعمل على منع التصاق خلايا الدم المعروفة بالصفائح الدموية ببعضها.

مواصفات السيلوزيتازول

تطبيقات السيلوزيتازول

• يستخدم لعلاج الأمراض الشريانية المزمنة والعرجة المتقطعة
• يستخدم لتقليل تكاثر خلايا خط خلايا مادين-داربي (MDCK) من خلال تقليل c-Myc
• يستخدم للوقاية الثانوية من السكتة الدماغية

المراجع:

1. Suri, A., et al.: J. Clin. Pharmacol., 38, 144 (1998), Park, S.-W., et al.: Am. J. Cardiol., 84, 511 (1999), Tsuchikane, E., et al.: Circulation, 100, 21 (1999).
2. Koga, Y., Kihara, Y., Okada, M., et al. 2(1H)-Quinolinone derivatives as novel anti-arteriostenotic agents showing anti-thrombotic and anti-hyperplastic activities. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 8(12), 1471-1476 (1998).
3. Taniguchi K, Ohtani H, Ikemoto T, Miki A, Hori S, Sawada Y (October 2007). “Possible case of potentiation of the antiplatelet effect of cilostazol by grapefruit juice”. Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics. 32 (5): 457–9. doi:10.1111/j.1365-2710.2007.00844.x. PMID 17875111
4. Au, T.B., Golledge, J., Walker, P.J., et al. Peripheral arterial disease – diagnosis and management in general practice. Aust.Fam.Physician 42(6), 397-400 (2013).